Extrait de pépins de pamplemousse et interactions médicamenteuses

Mis à jour : août 3

Le risque existe-t-il ?

Les interactions médicamenteuses avec le jus de pamplemousse (Citrus x paradisi) sont reconnues et largement documentées.


Mais ce risque existe-il avec une supplémentation d’extrait de pépins de pamplemousse (Citrus x paradisi) ?


C’est la question à laquelle que je vous propose de répondre dans cet article.


Pour la précision, la plupart des études traitent en réalité du pomelo (Citrus x paradisi) et non du pamplemousse (Citrus maxima). La confusion entre pomelo et pamplemousse est fréquente. Cependant, une étude évoque également un risque d’interaction avec le pamplemousse (Citrus maxima) (1).

SOMMAIRE

INTRODUCTION


INTERACTION MÉDICAMENTEUSE AVEC LE PAMPLEMOUSSE (Citrus x paradisi) ET SON JUS


INTERACTION MÉDICAMENTEUSE AVEC L'EXTRAIT DE PÉPINS DE PAMPLEMOUSSE (Citrus x paradisi)

- Absence de recommandation officielle

- Pamplemousse, EPP et activité inhibitrice enzymatique du CYP3A4


CONCLUSION


INTERACTION MÉDICAMENTEUSE AVEC LE PAMPLEMOUSSE (Citrus x paradisi) ET SON JUS

L'ANSM (Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé) a établi une liste de médicaments (limitée à 8 molécules) dont la prise associée au jus de pamplemousse est à éviter :

  • Simvastatine,

  • Atorvastatine,

  • Cyclosporine,

  • Tacrolimus,

  • Dronédarone,

  • Ivabradine,

  • Sertraline,

  • Docétaxel.


En effet, leurs interactions peuvent entraîner une augmentation de la fréquence et de la gravité de leurs effets indésirables.


L'ANSM conseille donc de consulter la notice des médicaments et de s'abstenir de consommer du pamplemousse que ce soit le jus ou le fruit entier si nécessaire.


Elle signale également quelques médicaments dont l'association au jus de pamplemousse nécessite des précautions d'emploi comme la félodipine (augmentation de l'action anti-hypertensive de la molécule) (2).



INTERACTION MÉDICAMENTEUSE AVEC L'EXTRAIT DE PÉPINS DE PAMPLEMOUSSE (Citrus x paradisi)


Absence de recommandation officielle


À ce jour, ni l'ANSM, ni l'ANSES (Agence nationale de sécurité sanitaire de l’alimentation, de l’environnement et du travail) ne se sont positionnées officiellement sur une contre-indication ou une précaution d'emploi en rapport avec la supplémentation en extrait de pépins de pamplemousse (Citrus x paradisi) (EPP).


Cette absence de recommandation est peut-être en lien avec le peu de données disponibles car les publications scientifiques évaluant directement ce risque sont limitées et n’isolent pas les effets seuls de l’EPP.



Pamplemousse, EPP et activité inhibitrice enzymatique du CYP3A4


L'activité inhibitrice enzymatique du pamplemousse et de son jus est principalement due à la bergamottine et la 6',7'-dihydroxybergamottine, les deux principales furocoumarines présentes dans le jus de pamplemousse, quelle que soit son origine.


Ces substances, par leur effet inhibiteur puissant, notamment du cytochrome P450 3A4 présents au niveau intestinal, entrainent une augmentation de l'absorption intestinale des médicaments et donc un surdosage suivi d'une augmentation de leurs effets indésirables (3) (4) (5).


Bien que la bergamottine soit peu présente dans l'EPP, d'autres phytonutriments inhibiteurs sont présents notamment la quercétine et la naringénine.

In vitro, il est rapporté que :


- La bergamottine (100mM) entraîne une inhibition à 68 % du CYP3A4

- La quercétine (100mM) inhibe entre 55-65 % du CYP3A4

- La naringénine (100mM) inhibe entre 35-39 % du CYP3A4

- Le kaempférol (100mM) inhibe entre 30-41 % du CYP3A4


Une réserve est cependant à émettre par rapport à ces résultats in vitro qui peuvent différer des résultats in vivo (6).


Un article paru dans Fitoterapia en 2004 précise la composition en citroflavonoïdes d'un EPP commercial. Cet extrait glycériné contient 6700 mg/kg de citroflavonoïdes totaux dont 4990 mg/kg de naringine, 1040 mg/kg de néonaringine, 490 mg/kg d'hespéridine, 80 mg/kg de poncirine et 100 mg/kg de quercétine (7).


Selon Sharamon S., l’EPP contiendrait de l'acide ascorbique, de la naringine, de l'isosacuranétine, de la néohespéridine, de l'hespéridine, du glucoside du dihydrokaempferol, de la poncirine, du glucoside de quercétine, du glucoside de kaempferol, de l'apigénine rutinoside, de la rhoifoline, de l'heptamothoxyflavonide et de la nobilétine (8).


Pour précision et selon les phytonutriments, l’inhibition enzymatique pourrait également concerner CYP1A2, CYP2C9, la glycoprotéine P ou encore induire une diminution de l'élimination hépatobiliaire de certains médicaments, ce qui aura un impact variable selon les capacités individuelles initiales (4) (9).


L'expression de ces enzymes étant sous contrôle génétique, des variabilités interindividuelles peuvent exister.



CONCLUSION


La réponse à la question initiale est donc : oui, par principe de précaution.


Le risque est bel et bien présent même si des études complémentaires sont nécessaires pour mieux l’évaluer.


La teneur en flavonoïdes, et en particulier en quercétine et en naringine, dans l’extrait de pépin de pamplemousse (Citrus x paradisi) doit faire appliquer le principe de précaution identique aux recommandations de l’ANSM pour le jus de pamplemousse, a fortiori en matière de médicaments à faible marge thérapeutique.


Nous voyons donc à travers cet exemple l’importance de la formation des professionnels de santé en supplémentation et en micronutrition afin d’éviter les risques d’interactions médicamenteuses, mais aussi les risques d’interactions entre les compléments alimentaires eux-mêmes.



Sarah BREDON


Consultante en Nutrition Fonctionnelle Adaptative​® et biologie clinique

Conférencière et formatrice en sciences de la nutrition humaine

Fondatrice et responsable pédagogique d’Oreka Formation


Conceptrice et animatrice du :

(1) Guo et al., 2000.

(2) ANSM. Interaction médicaments et jus de pamplemousse - Mise au point (13/10/2008). Mise à jour en 2012. https://ansm.sante.fr/S-informer/Points-d-information-Points-d-information/Interaction-medicaments-et-pamplemousse-Point-d-information

(3) Tirillini, 2000.

(4) Mautrait & Raoult, 2011.

(5) Vital Durand & Le Jeunne, 2016.

(6) Ho P.C. et coll., 2001.

(7) Giamperi L. et coll., 2004.

(8) Sharamon S. et coll., 1997.

(9) Brandin H. et al., 2007.



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